Навигация











Информация

...Мед. учреждения Москвы
...Болезнь Иценко-Кушинга
...Особенности и лечение лихорадок
...Проблема ишемического инсульта
...Лимфогенная детоксикация

Полезная информация



Небилет

(Nebilet®)
BerlinChemie AG/Menarini Group (Германия/Италия)
Небиволол (Nebivolol) P1адреноблокаторы селективные
Форма выпуска и состав
Табл. 5 мг 1 табл. содержит:
активное вещество: небиволола гидрохлорид 5,45 мг (что соответствует 5 мг небиволола); вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний диокид, магний стеарат, полисорбат 80, гидроксипропилметилцеллюлоза, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы
Механизм действия
Кардиоселективный P1адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические P1адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренинангиотензивной системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
В первые дни лечения увеличивает общее периферическое сосудистое сопротивление, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2—5 дней, стабильное действие отмечается через 1—2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии, повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AVпроводимости.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность —12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения) и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками плазмы крови для Dнебиволола — 98,1%, для Lнебиволола — 97,9%.
Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного Nдеаликилирования; образующиеся гидрокси и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О и Nглюкуронов. Период полувыведения гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (у лиц с «быстрым» метаболизмом), гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30—50 ч (у лиц с «медленным» метаболизмом). Выводится почками (38%), кишечником (48%).
Показания
Артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца.
Способ применения и дозы
Принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, и желательно всегда в одно и то же время суток. Средняя суточная доза составляет 2,5—5 мг небиволола (1/ 2 —1 табл.) 1 р/сут. Оптимальный эффект становится выраженным через 1—2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели.
Небилет® можно применять для монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими кровяное давление. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 1/ 2 табл. (2,5 мг небиволола) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 10 мг (2 табл. в один прием).
Противопоказания
Гиперчувствительность к небивололу.
Бронхиальная астма.
Сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации).
Тяжелые нарушения функции печени.
Артериальная гипотензия.
Выраженная брадикардия.
¦ Кардиогенный шок.
¦ Синдром слабости синусового узла.
¦ Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
¦ Феохромоцитома.
¦ Стенокардия Принцметала.
¦ Депрессия.
¦ Облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота).
¦ Миастения, мышечная слабость.
¦ Детский возраст (до 18 лет). Эффективность и безопасность не установлены.
Предостережения, контроль терапии
¦ У пациентов со стенокардией прекращать терапию следует постепенно — в течение 1—2 недель.
¦ При стенокардии напряжения подобная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55— 60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
¦ У курильщиков эффективность Радреноблокаторов ниже.
¦ При сахарном диабете Небилет® не влияет на содержание сахара в крови, но, как и все Радреноблокаторы, может маскировать признаки гипогликемии.
¦ При гиперфункции щитовидной железы Небилет® нивелирует тахикардию.
¦ Псориаз: Небилет® назначают только после того, как было тщательно взвешено соотношение между возможным риском и пользой от применения ЛС.
¦ У больных с аллергией к Радреноблокаторам возможно возникновение анафилактических реакций.
¦ Мониторинг больных, принимающих Радреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3— 4 месяца), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4—5 месяцев).
¦ У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4—5 месяцев). Небилет® может усиливать проявления нарушений периферического артериального кровообращения.
¦ Недопустимо внезапное прекращение приема Радреноблокаторов (по возможности лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней).
¦ Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Радреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
¦ Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48—72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48— 72 ч после родоразрешения.
С осторожностью применять:
при почечной недостаточности;
в пожилом возрасте (старше 65 лет);
при сахарном диабете;
при гиперфункции щитовидной железы;
при аллергических заболеваниях;
при псориазе;
при беременности и лактации.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, усталость и парестезии (частота появления 1—10%);
депрессия;
снижение внимания;
сонливость;
бессонница;
«кошмарные» сновидения;
галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы:
¦ тошнота, сухость во рту, понос, запор (более чем
1% случаев).
Со стороны сердечнососудистой системы:
брадикардия;
ортостатическая гипотензия;
сердечная недостаточность;
отеки;
нарушения ритма сердца;
синдром Рейно;
AVблокада;
кардиалгия. Другие эффекты:
аллергические реакции;
фотодерматоз;
гипергидроз;

бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких);
ринит.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AVблокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. В случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности следует с интервалом в 2—5 мин вводить в/в Радреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение дофамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1—10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы Р2адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.
Взаимодействие
Одновременное применение небиволола с НПВС не ослабляет его гипотензивное действие. Осторожность нужна при комбинации блокаторов Радренорецепторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила или дилтиазема в связи с их отрицательным действием на сократимость и AVпроведение возбуждения. Одновременное применение блокаторов Радренорецепторов и анестезирующих средств может вызвать кардиодепрессивный эффект и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает Небилет.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться резкая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности брадикардии — при сочетании с антиаритмическими средствами, резерпином, аметилдопой, клонидином, гуанфацином; суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта — при сочетании с сердечными гликозидами; увеличение синдрома «отмены» — при сочетании с клонидином. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.
Регистрационное удостоверение: № 011417/011999 от 04.10.1999