Навигация











Информация

...Мед. учреждения Москвы
...Болезнь Иценко-Кушинга
...Особенности и лечение лихорадок
...Проблема ишемического инсульта
...Лимфогенная детоксикация

Полезная информация



Диферелин

(Diphereline)
Ипсен Фарма Биотек (Франция)
Трипторелин (Triptorelin)
Противоопухолевые средства, гонадотропинрилизинг гормона аналог
Форма выпуска и состав
Лиоф. д/приг. суспензии пролонгированного
действия для в/м введ.
1 фл. содержит:
активное вещество: трипторелин 3,75 мг;
вспомогательные вещества: сополимер DLмо
лочной и гликолевой кислот, маннитол, карме
лоза натрия, полисорбат80;
состав растворителя: маннитол и вода д/ин.
Механизм действия
Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропинрилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин).
После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропина и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение Диферелина ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, наблюдаемых после хирургической кастрации.
Фармакокинетика
После в/м введения пролонгированной формы Диферелина имеет место начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующим замедленным высвобождением трипторелина (Cm = 0,32 ± 0,12 нг/мл), при котором среднее значение составляет 46,6 ± 7,1 мкг/день. Биодоступность составляет около 53% за 1 месяц.
Показания
¦ Рак предстательной железы.
¦ Преждевременное половое созревание.
¦ Эндометриоз.
¦ Фибромиома матки.
¦ Женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).
Способ применения и дозы
Вводят только в/м.
Рак предстательной железы: Диферелин вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели длительно.
Преждевременное половое созревание: 3,75 г каждые 28 дней (дети весом более 20 кг), 1,875 г каждые 28 дней (дети весом менее 20 кг).
Эндометриоз: в первые 5 дней менструального цикла в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Лечение не более 6 месяцев.
Женское бесплодие: Диферелин вводится на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадотропинами должна контролироваться после денсенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина).
Фибромиома матки: лечение начинается в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина должно проводиться каждые 4 недели в дозе 3,75 мг. Длительность курса лечения — 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции, и до 6 месяцев — для пациенток, которым оперативное лечение не показано.
Противопоказания
¦ Повышенная чувствительность к Диферелину или другим аналогам гонадотропинрилизинг гормона.
¦ Беременность и период кормления грудью.
¦ С осторожностью — остеопороз.
Предостережения, контроль терапии
¦ В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин больным раком предстательной железы, подверженным риску развития мочеточниковой непроходимости или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии.
¦ Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдром гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.
¦ До начала терапии Диферелином необходимо
подтвердить отсутствие беременности.
Побочные эффекты
¦ Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко отек Квинке.
¦ Описаны несколько случаев тошноты, рвоты, увеличения массы тела, повышения АД, повышенной эмоциональной лабильности, нарушения зрения, болей в месте инъекции и повышения температуры тела, ощущения «приливов».
¦ Длительное применение аналогов гонадотропинрилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.
¦ У мужчин — снижение потенции, опухание и болезненность грудных желез (наблюдаются редко). В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1—2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.
¦ У женщин — потливость и изменение либидо, головная боль, депрессия, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез.
¦ При применении Диферелина в комбинации с гонадотропином сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.
¦ При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.
¦ Длительное применение может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается, и овуляция происходит в среднем на 58й день после последней инъекции Диферелина. Первая менструация наступает на 70й день после последней инъекции Диферелина.
Передозировка
Случаи передозировки неизвестны.
Взаимодействие
Не описано.
Регистрационное удостоверение: № 011452/011999 от 28.10.1999